Издавна человечество стремилось к поиску средств, способных излечить организм от различных недугов, снять симптоматику заболеваний или облегчить страдания. Первейшим источником таких средств был мир флоры, именной из растений изготавливались первые лекарственные средства. Люди столетиями накапливали и передавали знания о тех и иных растениях, их воздействию на организм и лечебных свойствах. Позднее человечество расширило источники лекарственных средств, начав производить препараты из веществ животного или минерального происхождения.
Первыми письменными источниками таких знаний стали древнекитайские и индийские письмена, которые содержали в себе информацию о фармакологических свойствах различных растений и прочих веществ, в том числе металлов.
Древние Египтяне также накапливали подобные знания, сохраняя их на папирусе. В одном таком папирусе Эберса описаны около семи сотен различных растительных лекарств, в том числе в папирусе Эберса содержатся упоминания об опии и его воздействии на организм человека.
Древние греки внесли немалую лепту в развитие фармакологи. Еще в трудах Гиппократа содержаться упоминания о трех сотнях лекарственных растений. Однако Гиппократ не был сторонником широко применения лекарственных средств, а настаивал лишь на логически оправданном применении того или иного средства.
Продолжил работу Гиппократа древнеримский ученый Гален. В отличие от Гиппократа тот не считал, что лекарственные растения полезны в первозданном своем виде, а даже наоборот утверждал, что некоторые компоненты растений совершенно бесполезны с фармакологической точки зрения, а то и вовсе вредны для человека. Гален первым начал извлекать полезные вещества, путем измельчения, настаивания и отвара различных растений.
Начало химическому направлению фармакологии как науки дал Парацельс, таким образом, заложив фундамент современной фармакологии.
Позже к фармакологии начали подходить с экспериментальной точки зрения, используя достижения и знания современной науки, изучать свойства лекарственных препаратов на организм человека и создавать новые виды лекарств.
В тот период сформировался научный подход к фармакологии, ее стали изучать в университетах, разрабатывая новые лекарственные препараты и проводя экспериментальные исследования в фармакологических лабораториях.
В начале прошлого столетия начала активно развиваться клиническая фармакология, которая основывалась на изучении лекарственных препаратов в клинических условиях, т.е. на изучении воздействия лекарства на больной организм. Клиническая фармакология также изучает взаимодействие нескольких лекарственных препаратов при совместном применении, в том числе переносимость и эффективность препаратов в данном случае.