Гемзар — противоопухолевый препарат, обладающий антиметаболическим действием.
Фармакологическое действие
Гемзар является противоопухолевым препаратом, который воздействует на клетки в фазах S и G1/S. Данное воздействие достигается благодаря циклоспецифичности.
На внутриклеточный гемницитабин воздействуют наклеозадкиназы, которые образуют собственные дифосфатные и трифосфатные нуклеозиды в активной форме.
Первые нуклеозиды являются ингибиторами рибонуклеотидредуктазу, который, в свою очередь, является единственным ускорителем реакций. Следствием этих реакций является образование особых веществ, которые являются одними из главнейших для синтеза ДНК.
Вторые нуклеозиды путем соперничества с другим типом нуклеозида за встраивание ДНК и РНК молекулы. В результате того что к нитям молекулы ДНК добавляется еще один нуклеотид, происходит полная остановка синтеза ДНК, и, как следствие, уничтожение апоптоза.
Форма выпуска
Выпускается в виде порошка, который используется для создания инфузионных растворов. Является лиофилизированным порошком белого цвета. Раствор обычно не имеет цвета.
Состав
Основой данного препарата является гидрохлорид гемницитабина. Ко вторичным, дополнительным компонентам относятся хлорид натрия и маннитол.
Показания к применению
Данное лекарство может быть назначен при следующих раковых болезнях:
- груди;
- шейки матки;
- мочевого пузыря;
- поджелудочной железы;
- яичников;
- легкого (немелкоклеточный).
Может быть использован как единственный лекарственный препарат, так и входить в состав комплексного лечения. Благодаря активному веществу Гемзар эффективен при разных формах рака.
Инструкция по применению
Гемзар необходимо вводить капельным путем в вену на протяжении 30 минут. Дозировки препарата варьируются в зависимости от вида болезни. При любом виде рака препарат необходимо применять строго в определенные дни. Это первый, восьмой и пятнадцатый дни цикла. Для некоторых видов рака имеются исключения. Для различного вида рака продолжительность цикла будет разной. Ниже представлено более подробное применение препарата для каждого вида заболевания. Здесь и далее будет указываться пропорции всех препаратов, исходя из количества на один м2, например, 1 мг/кв.м.
- рак мочевого пузыря
При монолечении необходимо использовать 1,25 г/кв.м. Один курс в этом случае составляет 28 дней.
При комболечении необходимо использовать 1 г препарата на 1 кв.м. Курс —тот же. Параллельно применяется цисплатин, который используется в дозировке 0,07 мг. Применяется как вторичное вещество в 1 день курса.
- немелкоклеточный рак легкого
При монолечении необходимо использовать 1 г. Курс —28 дней.
При комболечении необходимо использовать 1,25 г в 1 и 8 дни (15 день отсутствует) курса из 21 дня или 1 г курса из 28 дней. Также в 1 день курса следом после Гемзара вводится цисплатин в дозировке 0,07 г.
- рак груди (прогрессирующая стадия)
В этом случае Гемзар применяется после терапии 1-й линии из антрациклинов.
При монолечении необходимо использовать 1-1,2 г. Курс —28 дней.
При комболечении необходимо использовать 1,25 г. Курс — тот же. В этом случае его совмещают с паклитакселом. Данный препарат применяется после Гемзара: 0,175 г в 1-й день каждого курса из 21 дня.
- рак поджелудочной железы
При монотерапии необходимо использовать 1 г по одному разу в 7 дней. Длительность лечения составляет 7 недель. По окончании этого Гемзар вводится на протяжении курса из 28 дней.
- рак мочевого пузыря
Препарат вводит внутрь пузыря в размере 2 г. Порошок смешивается с 50 или 10 мл хлорида натрия так, чтобы получилась концентрация 0,02-0,04 г/мл. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 60 минут. Применять 1 раз в неделю длительность лечения составляется 6 недель.
- рак поджелудочной железы
При монотерапии необходимо использовать 1 г. по 1 разу в течении 7 дней на протяжении 7 недель. По окончании препарат необходимо вводить на протяжении курса из 28 дней.
- рак шейки матки
При комбинированной терапии (монотерапия отсутствует) необходимо использовать 1,25 г. Курс составляет 21 день. После этого вводится цисплатин: 0,07 мг в первый день курса.
Если рак совмещается с химиотерапией, то Гемзар необходимо использовать так: 0,125 г. 1 раз в 7 дней за 60 минут до предстоящей химиотерапии. После Гемзара вводится цисплатин: 0,04 г.
- рак яичников
При монолечении необходимо использовать 0,8-1,25 г. Курс составляет 21 день.
При комболечении необходимо использовать 1 г. Курс — тот же. Карбоплатин в этом случае необходимо вводить так: AUC 0,004 г/мл/мин после Гемзара в 1 день курса из 21 дня.
Перед тем, как вводить препарат в указанные дни, необходимо замерять число лейкоцитов, гранулоцитов и тромбоцитов. Если отмечается подавление костного мозга, то необходимо пересмотреть дозировку или же приостановить применение данного препарата.
Противопоказания
Беременность и период лактации, повышенная чувствительность составляющих препарата. При расстройствах работы почек или печени применять с осторожностью.
Побочные действия
Могут возникнуть следующие побочные эффекты:
- почечная недостаточность;
- гематурия;
- протеинурия;
- пневмония (редко);
- одышка;
- кашель;
- спазмы бронхов (редко);
- лейкопения;
- анемия;
- тромбоцитопения;
- тромбоцитоз (редко);
- запор;
- рвота;
- тошнота;
- диарея;
- повышение уровня билирубина;
- стоматит;
- сыпь на коже;
- зуд;
- алопеция;
- аритмия (редко);
- инфаркт (редко);
- снижение давления (редко);
- сердечная недостаточность (редко);
- бессонница;
- боли в голове;
- сонливость.
Также возможны отеки лица, симптомы гриппа (но самой болезни как таковой нет). Единичные случаи — анафилактический шок.