Препарат группы бета1-адреноблокаторов.
Фармакологическое действие
Бета1-адреноблокатор селективный , не обладающий симпатомиметической активностью, а также мембраностабилизирующим действием. Снижает кислородную потребность миокарда и частоту сердечных сокращений.
При применении в небольших дозах, блокирует сердечные бета1-адренорецепторы, уменьшая таким образом внутриклеточное движение ионов кальция. Препарат оказывает угнетающее действие при возбудимости миокарда и сокращает AV-проводимость. Если дозу приема препарата увеличить, то действие бисопролола на организм станет бета2-адреноблокирующим.
В течение первых суток приема препарата, ОПСС значительно увеличивается, благодаря устранению стимуляции бета2-адренорецепторов организма и возрастанию активности альфа-адренорецепторов. Постепенно эти показатели снижаются и уже на 2-3 сутки становятся ближе к исходным, а при длительном лечении препаратом совсем снижаются.
Антиангинальное действие препарата наблюдается благодаря уменьшению кислородной потребности миокарда , в результате чего значительно уменьшается ЧСС , сократимость миокарда и улучшается его перфузия. В конечном итоге повышается диастолическое давление в области левого желудочка и увеличивается растяжение мышечных волокон , что в свою очередь способствует повышению кислородной потребности миокарда, в первую очередь это касается больных страдающих ХСН.
Антиаритмическое действие препарата наблюдается благодаря устранению ряда факторов , провоцирующих тахикардию, повышенную активность нервной системы, артериальную гипертензию.
Гипотензивное действие бисопролола наблюдается благодаря снижению минутного объема крови в периферических сосудах. Больные, страдающие артериальной гипертензией, могут наблюдать эффект уже спустя 2-5 дней, а стабильное улучшение спустя 1-2 месяца.
Препарат отличается от бета-адреноблокаторов неселективных, благодаря щадящему влиянию на органы, которые содержат природные бета2-адренорецепторы. Бисопролол не оказывает влияния на углеводный обмен, не провоцирует задержку ионов натрия в организме, а также не вредит поджелудочной железе, скелетным мышцам и гладкой мускулатуре периферических артерий, матки и бронхов. Атерогенное действие по степени своей выраженности подобно действию вещества пропранолола.
Форма выпуска
Бисопролол выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Цвет таблеток бежево-желтый. Форма таблеток круглая, двояковыпуклая.
Состав
Одна таблетка препарат содержит бисопролола фумарат в количестве 5 мг и 10 мг. Второстепенные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия, тальк, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), лактоза (сахар молочный), магния стеарат.
Пленочная оболочка состоит из: титана диоксид, талька, поливинилового спирта, макрогола (полиэтиленгликоль 3350), красителя железа оксида.
Показания к применению
Бисопролол применяется при артериальной гипертензии, а также для профилактики стенокардических приступов у больных ИБС.
Инструкция по применению
Препарат предназначен для орального применения. Таблетки принимают натощак утром, проглатывают не разжевывая, запивают водой в большом объеме. Начальная доза препарата – 5мг в сутки. Если необходимо, дозу препарата доводят до 10 мг в сутки.
Пациенты, страдающие нарушениями работы почек, не должны принимать препарат более 10 мг в сутки.
Корректировать дозу препарата для пожилых пациентов не нужно.
Противопоказания
Препарат противопоказан при отеке легких, острой сердечной недостаточности, AV-блокаде II и III степени, синоатриальной блокаде, СССУ, выраженной брадикардии, стенокардии, кардиомегалии, артериальной гипотензии, инфаркте миокарда, поздних стадиях нарушений периферического кровообращения, метаболическом ацидозе, феохромоцитозе, кардиогенном шоке. Препарат не назначается лицам, не достигшим 18-летнего возраста.
Осторожность при назначении лечения препаратом следует соблюдать в отношении лиц, страдающих сахарным диабетом, миастенией, тиреотоксикозом, AV-блокадой I степени, депрессией, псориазом .
Побочные действия
Среди прочих: боли в спине, снижение потенции, ослабление либидо, усиление стенокардических приступов, повышение артериального давления.
ЦНС: препарат может привести к повышенной утомляемости, слабости, головокружению, расстройствам сна, головным болям, депрессии беспокойству.
Сердечно сосудистая система: прием препарата может привести к развитию синусовой брадикардии, усиленному сердцебиению, нарушению проводимости миокарда, AV -блокаде, вплоть до полной остановки сердца, а также к аритмии, ослаблению сократимости миокарда, болям в груди.